盐酸西替利嗪

【品名】盐酸西替利嗪

【英文名】Cetirizine Hydrochloride

【国外商品名】

【化学名】(±)-2-[2-[4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二盐酸盐

【化学结构式】

【分子式】C21H25ClN2O3·2HCl

【分子量】461.8

【类别】化学药品4类

【适应症】适用于呼吸系统、皮肤和眼部过敏性疾病

【项目简介】

本品适用于呼吸系统、皮肤和眼部过敏性疾病,包括常年性变态反应性疾病,如过敏性皮肤病、寻麻疹、 过敏性鼻炎、眼瘙痒、眼结膜炎和哮喘等。本品还用于治疗各种类型皮肤科过敏性疾病。如用于慢性、人工性、寒冷性、迟发压力性、日光性寻麻疹及异位皮炎等的治疗。本品还是蚊虫叮咬引起的速发性风团和速发性丘团及瘙痒的有效药物。

随着现代工业的发展,空气污染日益严重,外界有害物质如种种有害气体、粉尘、致敏微生物和致敏原直接吸入肺部,使呼吸系统疾病(特别是过敏性鼻炎和哮喘)发病率和死亡率都在增加。有统计显示:高达25%的世界人口患有不同类型的过敏性疾病。

盐酸西替利嗪是第二代H1抗组胺药,为长效的具选择性的口服强效抗变态反应药。H1受体拮抗剂具有良好的抗变态反应,常用于过敏性鼻炎、过敏性皮肤瘙痒、结膜炎等。盐酸西替利嗪与其同类药如苯海拉明、异丙嗪、扑尔敏相比,其分子具有极性,极少透过血脑屏障,因而大大减少了中枢镇静作用又因选择性作用于H1 受体,对毒覃碱样胆碱受体和5-HT受体作用甚微,故于抗胆碱能活性相关的副反应也很少。从国内外有关该品使用情况来看,本品具有强抗变态反应活性,对缩小组胺引起的风团面积,本品10mg一片与特菲那定60mg三片等效。本品抑制由组胺介导的变态反应“早期”,并进一步减少与变态反应“晚期”相关的炎症细胞移行和介质释放。花粉过敏引起的病人口服10或15mg ,一日2次,可有效地减少哮喘、呼吸困难和咳嗽症状,且较特非那定60mg,一日2次疗效强。本品起效较阿司咪唑(国内商品名:息斯敏)快,基本不被代谢,耐受性良好。

由于盐酸西替利嗪具有良好的抗过敏作用副反应少且可耐受,具有良好的临床应用前景。但其进口品售价昂贵,不能为广大患者所普遍接受。因此若能通过国内生产,降低其成本,将带来可观的经济利益和社会效益。

本品采用分散片剂型。与其它口服固体制剂相比,分散片集服用方便、吸收快、生物利用度高、不良反应小等优点。它遇水可迅速崩解形成无均匀的混悬液或溶液,但又与泡腾片不同。它的迅速分崩解依赖于崩解剂的选择和使用,未采用泡腾片的泡腾辅料,因此生产和贮存时,对环境因素的要求大大降低,制备工艺也随之简化。目前分散片剂型已成为近来新开发药物剂型选择的一种趋势。

本品于1987年首先在比利时上市,上市18个月后市场占有率已达27%。接着在卢森堡、法国、荷兰、丹麦、爱尔兰、希腊、英国及德国上市,并在意大利、西班牙、瑞士、美国获准注册。

我国已分别以“仙特敏”的商品名从比利时UCB公司和以“赛特赞”的商品名从印度太阳药业有限公司进口盐酸西替利嗪片,故开发研制本品不涉及专利或行政保护事宜。

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2 thoughts on “盐酸西替利嗪

  1. 我也过敏,以前起的时候一颗息斯敏就好了,每年春秋都有。现在没有息斯敏卖了,盐酸西提里噙吃了一点不见效果,我都昏了。改天还是吃开瑞坦吧,哎,太难受了

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